A TDS-1012 teljesen automatikus mintavételi transzdermális diffúziós rendszer alkalmazása krémekben

Az in vitro felszabadulás (IVRT) tesztelése kulcsfontosságú kísérlet a gyógyszerészeti kutatásban, különösen a transzdermális gyógyszerszállítási rendszerekben és a tartós - felszabadító készítményekben. Elsősorban a gyógyszerek felszabadulási jellemzőinek értékelésére használják a készítményből. A félszilárd készítmények tipikus jelöltek a transzdermális gyógyszerszállítási rendszerekre. A függőleges diffúziós sejtek felhasználhatók az in vivo környezet szimulálására. A készítményt egy megfelelő felszabadító közegbe helyezzük, és a készítményből a gyógyszer felszabadulásának sebességét és mértékét megmérik. Ez eszközként szolgál a megfogalmazás optimalizálásához, a minőség -értékeléshez és az in vivo viselkedés előrejelzéséhez. Ezért elengedhetetlen a megfelelő felszabadító közeg megtalálása. Az alábbiakban az IVRT kísérleteket végeztük egy krémen különböző felszabadító közegekben, hogy megfigyeljük a gyógyszer felszabadulási sebességének különbségeit a készítménytől.

Kísérleti módszerek

Teljesen automatizált diffúziós mintavételi rendszer paraméterek (TDS-1012)

Minta térfogata: körülbelül 100 mg

Adagolási forma: krém (háztartás)

Hőmérséklet: 32 fok ± 0,5 fok

Sebesség: 600 fordulat / perc

Mesterséges membrán: 0,2 μM PES membrán (Merck)

Mintavételi idő: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 óra

Diffúziós cella: 15 mm belső pórus átmérője; 9 ml diffúziós sejtmennyiség

Kiadási közeg: 30% etanol/normál sóoldat, normál sóoldat, foszfátpuffer (pH 7,4)

Kromatográfiás körülmények (Aglient 1260 Infinity II)

Detektor: UV 254 nm

Áramlási sebesség: 1,0 ml/perc

Mobil fázis: metanol/vízoldat

Oszlop: kiterjesztés - C18 oszlop

Kísérleti eredmények

A mintából származó gyógyszer -felszabadulási sebességet kumulatív gyógyszer -felszabadulásként (UG/cm²) és az idő négyzetgyökében (T) (azaz a Higuch képlet: M=kt1/2) fejeztük ki. A képlet k értéke a felszabadulási sebességet képviseli. Az eredmények a következők: A krémből származó gyógyszerkibocsátási mennyiség eltérő kiadási média körülmények között változott. A 30% -os etanol/normál sóoldatcsoportnak volt a legmagasabb a gyógyszer -felszabadulási sebessége (61,254), jelezve, hogy az etanol hozzáadása a felszabadulási tápközeghez hatékonyan elősegítette a gyógyszer felszabadulását. A normál sóoldat és a foszfát puffercsoportok felszabadulási sebessége 39,565 és 39,096 volt, amelyek hasonlóak voltak, de alacsonyabbak voltak, mint a 30% -os etanol/normál sóoldat.

Kísérleti eredmények

Kísérleti következtetés

A fenti eredmények azt mutatják, hogy bár a süllyedő feltételek kielégítésével a különböző felszabadulási közegek jelentősen befolyásolják a krémekből származó gyógyszer -felszabadulási sebességet. Ez azt sugallja, hogy a megfelelő kiadási közeg kiválasztása hatékonyan segíthet abban, hogy megbízhatóbb és hatékonyabb adatokkal rendelkezzen. Pontosabban, a 30% -os etanol/normál sóoldat szignifikánsan növelte a gyógyszer felszabadulását, ami fontos referenciát jelent a gyógyszerkészítmény optimalizálásához és a minőségi értékeléshez. Ezért a felszabadulási tápközeg kiválasztásának validálása elengedhetetlen az in vitro gyógyszer -felszabadulási kísérletek elvégzésekor.